细胞色素酶P450的催化活性的抑制是metabolism-based药物-药物相互作用的主要机制。体外抑作用实验在预测体内药物-药物相互作用及其重要性方面很有价值。这重要的信息可以排除进一步体内研究的必要。
研究设计提要
| 测试体系 |
联合人肝微粒体 |
| 浓度 |
7 Singlicate |
| 测试方法 |
研究药物和联合人肝微粒体一起孵育，NADPH-再生体系，FDA选择和认可的化学探针底物 |
| 建议酶 |
CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9/CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4 |
| 报告 |
IC50值:测试各浓度下的抑制百分比Excel数据 |
服务特点：
1. 周期短，成本低；
● 终端用户提供研究的药物，我们给出全套解决方案；
● 一部分时间里是传统LC/MS质量数据；
● 运转周期是一个星期。
2. 高质量的数据分析
● FDA推荐的药物探针单独培育和分析；
● 全面的7-点IC50曲线，而不是单浓度抑制数据；
● 稳定同位素标记的LC/MS。
3. 节省时间:样品准备和数据分析有一个完整的体系
CYP 酶和底物
| P450 酶 |
CYP1A2 |
CYP2B6 |
CYP2C8 |
CYP2C9 |
CYP2C19 |
CYP2D6 |
CYP3A4 |
| 底物 |
Tacrine |
Bupropion |
Amodiaquine |
Diclofenac |
S-mephenytoin |
Dextromethorphan |
Midazolam Testosterone |