定制设计研究
药物和血浆蛋白结合的会影响药物的效力和性质受药物和血浆蛋白结合的影响,主要是血清白蛋白和α-酸性糖蛋白(α-1-AGP)。药物-蛋白高的结合能力既能减少靶点自由药物分子的断裂,也能延长药物活性持续时间。齐氏生物BD提供体外血浆蛋白的快速检测,提供超滤法和平衡透析法来检测药物结合到血浆蛋白上的百分比。也可以用血细胞分离来检测药物和血细胞相连的百分比。可能使用一种测定化合物浓度和孵化时间(反应时间)的标准方案。
包括恰当的阳性对照在内,孵育可以采用放射性元素标记的和非放射性元素标记的化合物,样品分析用LC/MS或者同位素检测法分析。这些测试可以在人、大鼠、小鼠、猴、狗、兔血浆和血清进行,并且根据GLP规定施行。
齐氏生物科技药物研发服务提供体外血浆蛋白结合测试,可以快速测定药物结合到血浆蛋白上的比率。
等渗透析
在等渗透析中,人类和有关动物(如小鼠,大鼠,狗和非人类灵长目动物)的血浆与测试物相结合,并且等渗透析处在37ºC下. 在达到平衡和非特异性物质结合到仪器之前的终止实验。这样两个部分的测试物的浓度可以知道,百分度就可以被计算出来。
超滤
在超滤中,测试物事先放置在37ºC的人或动物的血浆中和2倍浓度的磷酸盐缓冲液(PBS)中,然后离心排除分子量大于12000的蛋白质。用LC-MS/MS 或HPLC法分析滤液和估计结合的血浆蛋白的百分数。
利用加过Drug X或者荷尔蒙的大鼠、狗、猕猴和人的血浆,做的药物-血浆蛋白结合超滤分析法平均和标准偏差结果。